Die analgetische Potenz (oder analgetische Äquivalenz [1]) ist ein Maß für die Dosisabhängigkeit der schmerzstillenden Wirkung eines Stoffes, meist eines Medikaments, vornehmlich Opioide. Als Basis dient Morphin, welches den Referenzwert "1" bekommt. Medikamente, die bereits in geringerer Dosierung als Morphin eine Schmerzhemmung hervorrufen, haben eine analgetische Potenz > 1. Wirkstoffe, die eine höhere Dosierung erfordern, erhalten einen Wert unter 1. Die analgetische Potenz ist nicht mit der Wirkstärke gleichzusetzen. So können Wirkstoffe eine geringere Maximalwirkung aufweisen als Morphin, obwohl ihre analgetische Potenz größer als 1 ist. Zur Verdeutlichung ein Beispiel mit Tramadol: Die analgetische Potenz ist 0, 1. Damit benötigt man die 10-fache Menge des Wirkstoffes, um die gleiche schmerzstillende Wirkung wie Morphin zu erzielen. Bei gleichen Wirkstoffmengen ist die schmerzstillende Wirkung geringer als die von Morphin. Übersicht [ Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
Viele Wirkstoffe mit hoher analgetischer Potenz unterliegen betäubungsmittelrechtlichen Vorschriften.
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. Hydromorphon ist ein stark wirkendes semisynthetisches Opioid der Stufe III im WHO-Stufenschema (Klassifizierung der Schmerztherapie), das als Schmerzmittel bei starken und stärksten Schmerzen zugelassen ist. Es ist verschreibungspflichtig und unterliegt dem Betäubungsmittelgesetz. Pharmakologische Daten [ Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
Hydromorphon ist ein mit dem Morphin strukturverwandter Arzneistoff. Chemisch handelt es sich um ein hydriertes Morphin keton, physiologisch um einen Metaboliten von Morphin, Codein und Dihydrocodein. Nach der Resorption unterliegt Hydromorphon der Metabolisierung in der Leber und ist danach zu etwa 50 Prozent bioverfügbar. Es findet sich eine Proteinbindung von ca. sieben Prozent, die maximale Plasmakonzentration ist nach ca. einer Stunde erreicht, die terminale β-Halbwertszeit beträgt ca. zweieinhalb Stunden, die Ausscheidung erfolgt vorwiegend renal. Ob Hydromorphon über das Cytochrom-P450 -System abgebaut wird, ist bis heute nicht eindeutig geklärt.
Für Zubereitungen, die für betäubungsmittel- oder alkoholabhängige Personen verschrieben werden, gelten jedoch die Vorschriften über das Verschreiben und die Abgabe von Betäubungsmitteln. Pethidin
0, 1–0, 2 [9]
Tilidin
0, 1–0, 2
Ausnahmen: feste Zubereitungen mit verzögerter Wirkstofffreigabe, die ohne einen weiteren Stoff der Anlagen I bis III je abgeteilte Form bis zu 300 mg Tilidin, berechnet als Base, und, bezogen auf diese Menge, mindestens 7, 5% Naloxonhydrochlorid enthalten. Codein
0, 1
In vielen Husten-Präparaten enthalten. Schwaches Opioid-Analgetikum. Ausnahmen: Zubereitungen, die ohne einen weiteren Stoff der Anlagen I bis III bis zu 2, 5 vom Hundert oder je abgeteilte Form bis zu 100 mg Codein, berechnet als Base, enthalten. Für Zubereitungen, die für betäubungsmittel- oder alkoholabhängige Personen verschrieben werden, gelten jedoch die Vorschriften über das Verschreiben und die Abgabe von Betäubungsmitteln. Meptazinol
Tramadol
Metamizol
Nicht-Opioid-Analgetikum, auch fiebersenkende Wirkung.
Sufentanil
ca. 1000
Stärkstes humanmedizinisches Analgetikum. Ziconotid
Polypeptid, abgeleitet vom Gift der Kegelschnecke Conus magus, sehr selten verwendet, da es intrathekal angewendet werden muss. Epibatidin
ca. 200
Alkaloid aus dem Hautsekret eines Frosches. Erzeugt weder Gewöhnung noch Abhängigkeit, aber zu toxisch für medizinische Anwendungen. Wirkt am nikotinischen Acetylcholinrezeptor. Remifentanil
100–200
Fentanyl
120
Zur Neuroleptanalgesie geeignet. Alfentanil
30–40
Buprenorphin
30–70 [3]
Partialagonist am μ-Opioidrezeptor. Wird unter anderem zur Substitution von Opioidabhängigen eingesetzt. β- Endorphin
18, 5 [4]
Polypeptid mit 31 Aminosäuren, kommt natürlich im Hypothalamus und in der Hypophyse vor. Oxymorphon
10
Ja (Anlage 2 – verkehrsfähig, aber nicht verschreibungsfähig)
Hydromorphon
7, 5
Opioid-Analgetikum. Butorphanol
5
Opiorphin
3–6
Polypeptid, unter anderem im Speichel vorhanden. Levomethadon
4
Kumulation und starke Halbwertszeiterhöhung bei täglicher Verabreichung. Wird unter anderem zur Substitution von Opioidabhängigen eingesetzt.
Dextropropoxyphen
0, 06
Diflunisal
0, 007
Acetylsalicylsäure
0, 003
Nicht-Opioid-Analgetikum, auch fiebersenkende, entzündungshemmende, und blutgerinnungshemmende Wirkung. Naloxon
gegen 0
Opioidrezeptor-Antagonist, Verwendung in der Notfallmedizin (Opiat-Überdosierung) sowie Diagnose von Opiatabhängigkeiten. Naltrexon
Oral wirksamer Opioidrezeptor-Antagonist. Loperamid
Mittel gegen Durchfall, wirkt nur an Opioid-Rezeptoren außerhalb des Zentralnervensystems. Apomorphin
Agonist an Dopamin-Rezeptoren, Behandlung der Parkinsonkrankheit. Siehe auch [ Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
Analgesie
Opiat
Opioid
Einzelnachweise [ Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
↑ Eckhard Beubler: Kompendium der medikamentösen Schmerztherapie. Wirkungen, Nebenwirkungen und Komplikationsmöglichkeiten. 6. Auflage. Springer, Berlin/Heidelberg 2016, ISBN 978-3-662-48826-3, S. 62. ↑ V. De Vos: Immobilisation of free-ranging wild animals using a new drug. In: Vet Rec., 1978 July 22, 103(4), S. 64–68
↑ Eberhard Klaschik: Schmerztherapie und Symptomkontrolle in der Palliativmedizin.
Insgesamt sind, bei Vergleich äquivalenter Dosen, sowohl die Wirkung als auch die Nebenwirkungen vergleichbar mit denen des Morphins. [11]
Aufgrund der euphorisierenden Wirkung hat Hydromorphon als reiner Agonist, insbesondere bei nicht bestimmungsgemäßem Gebrauch, ein hohes Suchtpotential. [12]
Sonstiges [ Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
Hydromorphon wurde in Kombination mit Midazolam 2014 im US-Bundesstaat Ohio als Hinrichtungsgift anstelle des sonst verwendeten Pentobarbitals verabreicht. [13]
Die Einführung einer 14 β -Ethylgruppe in das Hydromorphonmolekül lässt die analgetische Potenz außerordentlich stark ansteigen. 14 β -Ethylhydromorphon ist bei Mäusen 7. 500-mal potenter als Morphin. Das unhydrierte Analogon (14 β -Ethylmorphinon) besitzt sogar die 10. 000-fache Potenz von Morphin. [14]
Handelspräparate [ Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
Monopräparate
Hydal (A), Jurnista (D, A, CH), Palladon (D, CH) und Generika, Dilaudid (USA, CDN) Hydromorphon Aristo long (D)
Hydromorphon (A)
Weblinks [ Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
Hydromorphon.